Omalizumab to nowoczesne leczenie stosowane w leczeniu astmy alergicznej. Ten innowacyjny lek działa poprzez wybiórcze wiązanie z ludzką immunoglobuliną E (IgE), co przekłada się na ograniczenie reakcji alergicznej. W tym artykule omówimy mechanizm działania omalizumabu oraz jego farmakokinetykę, czyli jak lek jest metabolizowany przez organizm.
Mechanizm działania omalizumabu
Omalizumab to rekombinowane przeciwciało monoklonalne, które specyficznie wiąże się z ludzką immunoglobuliną E (IgE). Jest to przeciwciało IgG1 kappa, które zawiera ludzkie regiony strukturalne wraz z regionami określającymi komplementarność pochodzącymi od macierzystego przeciwciała mysiego, które wiąże się z IgE.
Omalizumab działa poprzez wiązanie z IgE, co zapobiega wiązaniu IgE do receptora FcεRI (receptor IgE o wysokim powinowactwie), w ten sposób zmniejszając ilość wolnej IgE, zdolnej do wywołania reakcji alergicznej. Leczenie tym lekiem u pacjentów z atopią prowadzi do znacznego zmniejszenia liczby receptorów FcεRI na bazofilach.
Działanie farmakodynamiczne omalizumabu potwierdzają badania, które wykazały, że uwalnianie histaminy in vitro z bazofilów wyizolowanych od pacjentów leczonych omalizumabem zmniejszyło się o około 90% po stymulacji alergenem w porównaniu do wartości sprzed leczenia.
Farmakokinetyka omalizumabu
Wchłanianie omalizumabu po podaniu podskórnym wynosi średnio 62%. Lek jest wolno wchłaniany, osiągając maksymalne stężenia w surowicy średnio po 7-8 dniach. Farmakokinetyka omalizumabu jest liniowa w dawkach większych niż 0,5 mg/kg masy ciała.
Omalizumab tworzy in vitro kompleksy ograniczonych rozmiarów z IgE, co oznacza, że nie obserwuje się wytrącania kompleksów ani kompleksów o masie cząsteczkowej przekraczającej 1 milion daltonów.
Właściwości farmakokinetyczne omalizumabu obejmują także procesy eliminacji. Klirens omalizumabu składa się z procesów klirensu IgG, oraz klirensu poprzez specyficzne wiązanie i tworzenie kompleksów z IgE. U pacjentów z astmą okres półtrwania eliminacji omalizumabu z surowicy wynosił średnio 26 dni.
Podsumowanie
Omalizumab, jest skuteczną terapią w leczeniu astmy alergicznej, dzięki swojemu specyficznemu mechanizmowi działania, polegającym na wiązaniu i inaktywacji immunoglobuliny E. Jego farmakokinetyka, obejmująca procesy wchłaniania i eliminacji, pozwala na długotrwałe działanie terapeutyczne. Omalizumab prezentuje się jako silne narzędzie w walce z chorobami alergicznymi, dostarczając pacjentom skutecznego i długotrwałego leczenia.
Bibliografia
https//ec.europa.eu/health/documents/community-register/2016/20160909135675/anx_135675_pl.pdf